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14.2: Receptores y Ligandos

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    Una proteína que pasa a unirse a algo no es necesariamente un receptor. Un receptor se define como una proteína que se une a un ligando extracelular, y luego sufre un cambio conformacional o bioquímico de tal manera que inicia una cadena de eventos intracelulares por los cuales la célula reacciona a la señal extracelular. ¿Cuáles son estos ligandos y sus receptores?

    Las señales intercelulares abarcan una amplia gama de tipos de moléculas. Algunos son gases simples, como el NO, mientras que otros son aminoácidos o derivados, incluyendo glutamato, dopamina o epinefrina. Los lípidos como los esteroides (por ejemplo, estrógeno, cortisol) o eicosanoides (por ejemplo, prostaglandinas, leucotrienos) pueden ser mensajeros intercelulares. Finalmente muchas señales son péptidos o incluso proteínas complejas (recordemos nuestro ejemplo de señalización yuxtacrina). Aunque la mayoría son reconocidos por los receptores de superficie celular, no siempre es así ya que, por ejemplo, los esteroides son liposolubles y pueden difundirse a través de la membrana plasmática.

    Los receptores son un grupo mucho menos variado de moléculas, ya que todas son proteínas, aunque hay que decir que representan muchas estructuras y funciones proteicas diferentes. En general, los receptores son muy específicos para sus ligandos, pero la especificidad no es mutua: los ligandos pueden ser más bien promiscuos y unirse con múltiples receptores. Esto es parte del aspecto de coordinación de la señalización, aunque como un solo ligando puede iniciar diferentes efectos en diferentes células dependiendo de qué receptor se exprese. El resto de este capítulo profundizará en algunas de las cascadas de señalización intracelular que son características de determinados tipos de receptores.

    Debido a que los receptores, incluso a alta densidad, representan solo una fracción minúscula de la superficie de la célula, y por lo tanto una fracción aún más pequeña del volumen de la célula, la activación de un receptor debe amplificarse para que inicie actividades celulares (por ejemplo, locomoción, crecimiento, ciclo celular progresión). Así, una de las primeras cosas que hace un receptor tras la activación es iniciar una cascada de señalización. Esta secuencia acertadamente nombrada de eventos comienza con el receptor activando una enzima. La enzima puede ser el dominio citoplásmico del propio receptor, o puede ser una proteína independiente pero estrechamente ligada al receptor. La enzima hace lo que hacen las enzimas: convierte rápidamente las moléculas de sustrato en moléculas de producto. En este caso, a veces el producto es un activador de otra enzima, y en ocasiones, el sustrato es una enzima inactiva y el producto es una enzima activada. De cualquier manera, debido a las altas tasas de actividad, la activación única del receptor ha aumentado primero a decenas o cientos de activaciones enzimáticas, y cada una de esas activa cientos, y así sucesivamente, de manera que el efecto del receptor puede distribuirse rápidamente por toda la célula.


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