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8.4: Receptores Acoplados a Proteínas G (GPCR)

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    53843
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    Figura 8.4.3: Proteína G con GDP Unido


    Con estos antecedentes sobre la estructura y propiedades generales de los GPCR y las proteínas G, ahora podemos observar lo que sucede cuando una señal llega a la superficie celular y se une a un GPCR. La unión de una molécula señal por la parte extracelular del receptor unido a la proteína G hace que la cola citosólica del receptor interactúe con, y altere la conformación de, una proteína G. Esto tiene dos consecuencias:

    • Primero, la subunidad alfa de la proteína G- pierde su PIB y se une a un GTP en su lugar.
    • Segundo, la proteína G se descompone en la parte a unida a GTP y la parte ß.
    Figura 8.4.4: Activación de proteína G


    ¿Qué sucede cuando las proteínas G interactúan con sus proteínas diana? Eso depende de cuál sea el objetivo. Las proteínas G interactúan con diferentes tipos de proteínas diana, de las cuales examinaremos dos categorías principales:

    Canales Iónicos

    Figura 8.4.6: Segundos Mensajeros

    ¿Cuál es el efecto de los niveles elevados de AMPc?

    Figura 8.4.8: Activación de Proteína Cinasa A


    Por ejemplo, la unión de la epinefrina a su receptor en la superficie celular, activa, a través de la acción de las proteínas G, y la posterior activación de PKA, la fosforilación de la glucógeno fosforilasa. La activación resultante de la glucógeno fosforilasa conduce a la descomposición del glucógeno, liberando glucosa (en forma de glucosa-1-fosfato) para su uso por la célula. Los cambios en la expresión génica, asimismo, conducen a cambios en la célula al alterar la producción de proteínas particulares en respuesta a la señal.

    Figura 8.4.9: Intercambio de nucleótidos de proteína G

    Si bien los pasos descritos anteriormente parecen complicados, siguen el patrón simple esbozado al inicio de esta sección:

    • Unión de la señal al receptor
    • Varios pasos donde la señal se pasa a través de moléculas intermedias (proteínas G, adenilato ciclasa, AMPc y finalmente, PKA)
    • Fosforilación de proteínas diana por la quinasa, dando lugar a cambios en la célula.
    Figura 8.4.11: Señalización de fosfolipasa C


    El IP3 y el DAG producidos por la fosfolipasa C activada trabajan juntos para activar una proteína quinasa. Primero, IP3 se difunde a la membrana del retículo endoplásmico donde se une a los canales de iones de calcio cerrados. Esto hace que los canales de calcio en la membrana del RE se abran y liberen grandes cantidades de calcio en el citoplasma desde la luz del RE, como se muestra en la siguiente figura.

    Figura 8.4.12: Resultados de la señalización


    El incremento en la concentración de iones calcio citosólicos tiene diversos efectos, uno de los cuales es activar una proteína quinasa llamada proteína quinasa C (C para calcio), junto con el DAG elaborado en el paso anterior. Al igual que PKA, la Proteína quinasa C fosforila una variedad de proteínas en la célula, alterando su actividad y cambiando así el estado de la célula.

    Las vías que conducen a la activación de PKC y PKA después de la unión de una señal a un GPCR se resumen en la Figura 8.4.12.

    Colaboradores


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