1.2: Absorción

La primera etapa de la farmacocinética se conoce como absorción. La absorción ocurre después de que los medicamentos ingresan al cuerpo y viajan desde el sitio de administración a la circulación del cuerpo. Los medicamentos pueden ingresar al cuerpo a través de diversas vías de administración. Las vías comunes para administrar medicamentos incluyen los siguientes ejemplos:

• oral (tragar una tableta de aspirina)
• enteral (administrando al tracto GI, por ejemplo, a través de un tubo NG)
• rectal (administrando un supositorio de acetaminofén [Tylenol])
• inhalación (inhalar medicamentos de un inhalador)
• intramuscular (vacuna contra la gripe en el músculo deltoides)
• subcutánea (inyección de insulina en el tejido adiposo debajo de la piel)
• transdérmico (usar un parche de nicotina)

Cuando un medicamento se administra por vía oral o entérica, se enfrenta a su mayor obstáculo durante la absorción en el tracto gastrointestinal (GI). Los medicamentos hechos de proteínas que se tragan o se absorben de otra manera en el tracto GI pueden ser rápidamente desactivados por las enzimas a medida que pasan por el estómago y el duodeno. Si el medicamento entra en la sangre desde los intestinos, parte de él será descompuesta por las enzimas hepáticas, conocidas como el efecto de primer paso, y parte de ella escapará a la circulación general para quedar unida a proteínas (inactivas) o permanecer libre (y crear una acción en un sitio receptor). Estos efectos metabólicos se describen con mayor detalle en la sección “Metabolismo” más adelante en este capítulo. Así, los proveedores que recetan medicamentos, así como las enfermeras, entienden que pueden ser necesarias varias dosis de un medicamento oral antes de que suficiente medicamento libre permanezca activo en la circulación para ejercer el efecto deseado.

¿Qué hacer?

Una solución para el efecto de primer paso es administrar el medicamento usando vías alternas como dérmica, nasal, inhalación, inyección o intravenosa. Las vías alternativas de administración de medicamentos evitan el efecto de primer paso ingresando al torrente sanguíneo directamente o mediante absorción a través de la piel o los pulmones. Los medicamentos que se administran directamente en el torrente sanguíneo (conocidos como medicamentos intravenosos) no se absorben y están completamente disponibles para su distribución a los tejidos dentro del cuerpo.

Las vías alternativas de medicación tienen otros problemas potenciales a considerar. Por ejemplo, las inyecciones suelen ser dolorosas y provocan una rotura en la piel, una barrera importante para la infección. También pueden ser costosos y difíciles de administrar diariamente, pueden causar efectos secundarios localizados o contribuir a fluctuaciones impredecibles en los niveles sanguíneos de los medicamentos.

Figura 1.2 Aplicación del parche transdérmico

La aplicación transdérmica de medicamentos es una vía alternativa que tiene el beneficio principal de una administración lenta y constante del fármaco directamente al torrente sanguíneo, sin pasar primero por el hígado. (Ver Figura 1.2 ^[1] para una imagen de la aplicación de un parche transdérmico). Los medicamentos que se administran por vía transdérmica ingresan a la sangre a través de una malla de pequeñas arterias, venas y capilares en la piel. Esto hace que la vía transdérmica de administración de fármacos sea particularmente útil cuando se debe administrar un medicamento durante un largo período de tiempo para controlar los síntomas. Por ejemplo, la aplicación transdérmica de fentanilo, un medicamento para el dolor, puede proporcionar un manejo efectivo del dolor durante un largo período de tiempo; el parche de escopalamina puede controlar el mareo por movimiento durante las vacaciones en un crucero; y el parche de nitroglicerina se usa para controlar el dolor torácico crónico. A pesar de sus ventajas, los parches cutáneos tienen un inconveniente importante en que solo moléculas de fármaco muy pequeñas pueden ingresar al cuerpo a través de la piel, haciendo que esta vía de aplicación no sea aplicable para todo tipo de medicamentos.

La inhalación de medicamentos por la nariz o la boca es otra vía alternativa para la entrega rápida de medicamentos que no pasa por el hígado (ver Figura 1.3). ^[2]) Los inhaladores de dosis medidas han sido un pilar de la terapia para el asma durante varios años, y a menudo se recetan medicamentos esteroides nasales para la alergia y los problemas de los senos paranasales.

Figura 1.3 Adulto usando inhalador

Descubrimientos emergentes y desarrollos recientes

Actualmente, los investigadores están explorando métodos alternativos de administración de fármacos, como el uso de insulina en polvo inhalada. Afrezza® es un ejemplo de insulina inhalada aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para ayudar con el control del azúcar en la sangre. Esta tecnología proviene de nuevos usos de la química y la ingeniería para fabricar partículas de insulina del tamaño justo para su absorción. Si son demasiado grandes, las partículas de insulina podrían alojarse en los pulmones; si son demasiado pequeñas, las partículas se exhalarán. ^[3]

Consideraciones de vida útil

Neonato y pediátrico: La absorción gástrica en pacientes neonatos y pediátricos varía de la de sus contrapartes adultas. En pacientes neonatos y pediátricos, las células productoras de ácido del estómago son inmaduras hasta alrededor de la edad de uno a dos años. Adicionalmente, el vaciado gástrico puede disminuir debido a una peristalsis lenta o irregular (evacuación intestinal hacia adelante). El hígado de un paciente neonatal o pediátrico continúa madurando, experimentando una disminución en la eliminación de primer paso, resultando en mayores niveles de fármaco en el torrente sanguíneo. ^[4]

Adulto mayor: Como resultado natural del envejecimiento, los adultos mayores experimentarán disminución del flujo sanguíneo a los tejidos dentro del tracto gastrointestinal. Además, puede haber cambios en el pH gástrico (estómago) que pueden alterar la absorción de ciertos medicamentos. Los pacientes adultos mayores también pueden experimentar variaciones en las proteínas plasmáticas disponibles, lo que puede afectar los niveles de medicamentos que están altamente unidos a proteínas. También se debe considerar el uso de inyecciones subcutáneas e intramusculares en pacientes mayores que experimenten disminución del gasto cardíaco. La disminución de la absorción de medicamentos puede ocurrir cuando disminuye la circulación periférica. Finalmente, a medida que los adultos envejecen, a menudo tienen menos grasa corporal, lo que resulta en una disminución de la absorción de medicamentos de parches transdérmicos que requieren reservas de grasa subcutánea adecuadas para su correcta absorción. ^[5]

En el Cuadro 1 se resumen las consideraciones de ruta que una enfermera debe considerar al administrar medicamentos.

Cuadro 1. Consideraciones de ruta

Ingestión oral (PO) o enteral (NGT, GT, OGT)

• La vía oral es una vía conveniente para la administración de formulaciones sólidas así como líquidas.
• Las variables adicionales que pueden influir en la velocidad y el grado de absorción incluyen recubrimiento entérico o formulaciones de liberación prolongada, acidez del contenido gástrico, tasa de vaciado gástrico, contenido dietético y presencia de otros fármacos.
• Efecto de primer paso: La sangre que contiene el fármaco absorbido pasa por el hígado, lo que puede desactivar una cantidad sustancial del fármaco y disminuir su biodisponibilidad (el porcentaje de dosis que alcanza la circulación sistémica).

Inyección Parenteral

• Administración subcutánea e intramuscular: Las inyecciones pueden ser difíciles para los pacientes de autoadministrarse en casa o de administrar diariamente. Pueden ser costosos y dolorosos. Las inyecciones también provocan una rotura en la piel que es una barrera importante para la infección, puede provocar fluctuaciones en los niveles de medicamentos. y puede causar efectos secundarios localizados en la piel.
• Intravenoso (IV): Los fármacos intravenosos están completamente disponibles para los tejidos después de su administración en el torrente sanguíneo, ofreciendo una biodisponibilidad completa y un efecto inmediato. Sin embargo, esta vía requiere un acceso intravenoso que puede ser doloroso para el paciente y también aumenta el riesgo de infección. Los medicamentos deben administrarse de manera estéril, y si se administran dos productos simultáneamente, se debe verificar su compatibilidad. También hay un mayor riesgo de toxicidad.

Inhalación pulmonar

• La inhalación permite una rápida absorción de fármacos en forma gaseosa, vaporizada o en aerosol.
• La absorción de partículas/aerosoles depende del tamaño de la partícula/gotita, lo que influye en la profundidad de entrada a través del árbol pulmonar para llegar a los alvéolos.
• La capacidad del paciente para crear una inhalación exitosa, especialmente en presencia de broncoespasmo, también puede influir en la profundidad de entrada en el árbol pulmonar.

Aplicación tópica y transdérmica

• Las cremas tópicas, lociones y ungüentos generalmente se usan para el efecto local; las formulaciones de parches transdérmicos se usan para el efecto sistémico.
• La absorción a través de las membranas bucales o sublinguales puede ser rápida.
• La absorción a través de la piel es generalmente más lenta pero produce un efecto constante a largo plazo que evita el efecto de primer paso. Sin embargo, la absorción de la medicación se ve afectada por el flujo sanguíneo a la piel. ^[6]

Actividad interactiva

Consulta\(\PageIndex{1}\)

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1. “Aplicación transdérmica patch.jpg" por el Instituto de Tecnología de Columbia Británica (BCIT) está licenciado bajo CC BY 4.0
2. “Adulto que usa inhalador para el asma” de NIAID está licenciado bajo CC BY 2.0
3. Este trabajo es un derivado de Medicines by Design por el Departamento de Salud y Servicios Humanos de Estados Unidos, Instituto Nacional de Salud, Instituto Nacional de Ciencias Médicas Generales y está disponible en el dominio público.
4. Fernández, E., Pérez, R., Hernández, A., Tejada, P., Arteta, M., & Ramos, J. T. (2011). Factores y mecanismos para las diferencias farmacocinéticas entre población pediátrica y adultos. Farmacéutica, 3 (1), 53—72. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics3010053
5. Fernández, E., Pérez, R., Hernández, A., Tejada, P., Arteta, M., & Ramos, J. T. (2011). Factores y mecanismos para las diferencias farmacocinéticas entre población pediátrica y adultos. Farmacéutica, 3 (1), 53—72. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics3010053
6. Este trabajo es un derivado de Principios de Farmacología por LibreTexts licenciado bajo la licencia CC BY-NC-SA 4.0.