8.10: Anticonvulsivos
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Hay tres efectos farmacológicos principales de los medicamentos anticonvulsivos. En primer lugar, incrementan el umbral de actividad en la corteza motora, dificultando así que un nervio se excita. Segundo, limitan la propagación de una descarga convulsiva desde su origen suprimiendo la transmisión de impulsos de un nervio al siguiente. Tercero, disminuyen la velocidad de conducción del impulso nervioso dentro de una neurona determinada.
Algunos fármacos funcionan potenciando los efectos del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA), que juega un papel en la regulación de la excitabilidad de las neuronas en el cerebro. [2] La gabapentina, aunque estructuralmente similar a GABA y clasificada como anticonvulsiva, se usa comúnmente para controlar el dolor neuropático crónico. El dolor neuropático es definido por la Asociación Internacional para el Estudio del Dolor como “dolor causado por una lesión o enfermedad del sistema nervioso somatosensorial”. [3] Un ejemplo de dolor neuropático es el hormigueo o ardor en las extremidades inferiores que a menudo ocurre en pacientes con diabetes.
Fenitoína
La fenitoína, que fue descubierta en 1938, fue el primer medicamento anticonvulsivo y todavía se usa para controlar las convulsiones. [4]
Mecanismo de Acción
La fenitoína mejora la evidencia de convulsiones al interferir con los canales de sodio en el cerebro, lo que resulta en una reducción de las descargas neuronales sostenidas de alta frecuencia.
Indicaciones de Uso
La fenitoína está indicada para el tratamiento de convulsiones tónico-clónicas (gran mal) y psicomotores (lóbulo temporal) y para la prevención y tratamiento de convulsiones que ocurren durante o después de la neurocirugía.
Consideraciones de enfermería durante toda la vida
La fenitoína no debe administrarse a mujeres embarazadas porque causará daño al feto. Cuando se administra por vía intravenosa, existe una Caja Negra Advertencia de que la tasa de administración no debe superar los 50 mg por minuto en adultos y de 1 a 3 mg/kg/min (o 50 mg por minuto, lo que sea más lento) en pacientes pediátricos debido al riesgo de hipotensión severa y arritmias cardíacas. Se necesita un monitoreo cardíaco cuidadoso durante y después de la administración de fenitoína intravenosa.
La fenitoína tiene un nivel de fármaco terapéutico estrecho, generalmente entre 10-20 mcg/ml, por lo que se requiere el monitoreo del fármaco en suero. Los niveles séricos de fenitoína sostenidos por encima del rango terapéutico pueden producir estados confusionales denominados delirio, psicosis o encefalopatía. En consecuencia, al primer signo de toxicidad aguda, se deben verificar inmediatamente los niveles séricos.
La interrupción abrupta puede causar estado epiléptico, por lo que en caso de una reacción alérgica o de hipersensibilidad, puede ser necesaria una sustitución rápida de terapia alternativa.
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Los pacientes de edad avanzada pueden requerir ajuste de dosis.
Existen muchas interacciones farmacológicas potenciales con la fenitoína. Lea la información de la etiqueta del medicamento antes de administrar La fenitoína se une extensamente a las proteínas plasmáticas y es propensa al desplazamiento competitivo. La fenitoína es metabolizada por las enzimas hepáticas del citocromo P450, por lo que es susceptible a interacciones farmacológicas inhibitorias, lo que puede producir aumentos significativos en las concentraciones circulantes de fenitoína y aumentar el riesgo de toxicidad farmacológica.
Adversos/Efectos secundarios
Se han reportado reacciones dermatológicas graves y a veces fatales, incluyendo necrólisis epidérmica tóxica (TEN) y síndrome de Stevens-Johnson (SJS) con tratamiento con fenitoína. El inicio de los síntomas suele ser dentro de los 28 días, pero puede ocurrir más tarde. La fenitoína debe suspenderse a la primera señal de sarpullido.
Reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) se ha reportado en pacientes que toman fármacos antiepilépticos, incluyendo fenitoína. Algunos de estos hechos han sido fatales o potencialmente mortales. Por lo general, DRESS se presenta con fiebre, sarpullido, linfadenopatía y/o hinchazón facial, en asociación con otra afectación del sistema orgánico. Estos hallazgos deben ser reportados inmediatamente al proveedor. Se ha reportado hepatotoxicidad aguda con fenitoína. Estos eventos pueden ser parte del espectro de DRESS o pueden ocurrir de forma aislada.
Ocasionalmente se han reportado complicaciones hematopoyéticas, algunas fatales, en asociación con la administración de fenitoína. Estos han incluido trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia con o sin supresión de la médula ósea.
Las reacciones adversas más frecuentes que se encuentran con la terapia con fenitoína son las reacciones del sistema nervioso y suelen estar relacionadas con la dosis. Las reacciones incluyen nistagmo, ataxia, dificultad para hablar, disminución de la coordinación, somnolencia y confusión mental. [5]
Enseñanza y educación del paciente
Se debe aconsejar a los pacientes que tomen los medicamentos según las indicaciones y que las dosis se espacien uniformemente a lo largo del día. Puede tomar varias semanas para obtener el efecto deseado de la medicación. La retirada abrupta de la medicación puede causar estado epiléptico. Los pacientes deben evitar el alcohol y otros depresores del SNC mientras toman terapia con medicamentos anticonvulsivos. Adicionalmente, los pacientes diabéticos deben monitorear cuidadosamente sus niveles de glucosa en sangre.
Ahora echemos un vistazo más de cerca a la cuadrícula de medicamentos para la fenitoína en la Tabla 8.10a. [6]
| Clase/Subclase | Prototipo/ Genérico | Consideraciones de administración | Efectos Terapéuticos | Adversos/Efectos secundarios |
|---|---|---|---|---|
| Anticonvulsivo | fenitoína | Se necesita un monitoreo cardíaco cuidadoso durante y después de la administración de fenitoína intravenosa
Para las infusiones IV, se debe usar un filtro en línea (0.22 a 0.55 micrones). No se puede administrar con D5W debido a la precipitación y no más rápido de 50 mg/minuto en adultos Monitorizar los niveles de fármaco Concontraindicado con paciente con bloqueo cardíaco Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal Dosis cónica; no se detenga abruptamente |
Disminuir o prevenir la actividad convulsiva | Riesgo cardiovascular asociado a la infusión intravenosa rápida
Suspender y notificar al proveedor si se presenta un sarpullido Notificar al proveedor inmediatamente si se presenta fiebre, sarpullido, linfadenopatía y/o hinchazón facial Cardiovascular: arritmia e hipotensión SNC: nistagmo, ataxia, dificultad para hablar, disminución de la coordinación, somnolencia y confusión mental GI: Estreñimiento, hiperplasia gingival y hepatotoxicidad Hematología: Trombocitopenia, pancitopenia y agranulocitosis |
Levetiracetam
Levetiracetam está indicado como terapia adyuvante en el tratamiento de las crisis de inicio parcial en pacientes mayores de 12 años con epilepsia. Generalmente es bien tolerado.
Mecanismo de Acción
Se desconoce el mecanismo exacto de acción. Este medicamento puede interferir con la transmisión de sodio, calcio, potasio o GABA. [7]
Indicaciones de Uso
Levetiracetam se utiliza para las convulsiones de inicio parcial en pacientes con epilepsia.
Consideraciones de enfermería durante toda la vida
Los niveles plasmáticos pueden disminuir gradualmente durante el embarazo y deben ser monitoreados de cerca. Se ha establecido la seguridad y efectividad en pacientes pediátricos mayores de 12 años de edad.
Levetiracetam de liberación inmediata y solución se puede utilizar en pacientes tan jóvenes como de 1 mes.
Levetiracetam no se debe detener abruptamente o pueden ocurrir convulsiones por abstinencia. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Adversos/Efectos secundarios
Se han observado anomalías conductuales que incluyen síntomas psicóticos, ideación suicida, irritabilidad y comportamiento agresivo; monitorear a los pacientes para detectar signos y síntomas psiquiátricos.
Las reacciones adversas más frecuentes son somnolencia e irritabilidad. Aconsejar a los pacientes que no conduzcan ni operen maquinaria hasta que hayan adquirido suficiente experiencia en levetiracetam.
Este medicamento puede causar anafilaxia o angioedema después de la primera dosis o en cualquier momento durante el tratamiento. Se han reportado reacciones dermatológicas graves, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN), así como dificultades de coordinación y anomalías hematológicas.
Enseñanza y educación del paciente
Los medicamentos deben tomarse según las indicaciones y pueden provocar un aumento de los mareos y somnolencia. Los pacientes, la familia y los cuidadores también deben monitorear cuidadosamente para detectar tendencias suicidas durante la terapia con medicamentos.
Ahora echemos un vistazo más de cerca a la cuadrícula de medicamentos para levetiracetam en la Tabla 8.10b. [8]
| Clase/Subclase | Prototipo/ Genérico | Consideraciones de administración | Efectos Terapéuticos | Adversos/Efectos secundarios |
|---|---|---|---|---|
| Anticonvulsivo | levetiracetam | Dosis decreciente; no se detenga abruptamente o pueden ocurrir convulsiones
Monitorear los niveles plasmáticos para mujeres embarazadas Usar con precaución si la insuficiencia renal |
Disminuir actividad convulsiva | Cambios de comportamiento/estado de ánimo (síntomas psicóticos, ideación suicida, irritabilidad y comportamiento agresivo)
Anafilaxia o angioedema Somnolencia, fatiga e irritabilidad Afecciones graves de la piel Dificultades de coordinación Anomalías hematopoyéticas |
Gabapentina
La gabapentina está indicada como tratamiento complementario para las convulsiones parciales, pero se usa con mayor frecuencia para tratar el dolor neuropático. [9]
Mecanismo de Acción
Se desconoce el mecanismo exacto de acción. Es estructuralmente similar al GABA, pero no actúa sobre los receptores GABA ni influye en GABA.
Indicaciones de Uso
La gabapentina se utiliza para las convulsiones parciales y el dolor neuropático.
Consideraciones de enfermería durante toda la vida
Este medicamento puede causar daño al feto de mujeres embarazadas.
El uso de gabapentina en pacientes pediátricos con epilepsia de 3 a 12 años de edad se asocia con la aparición de eventos adversos relacionados con el sistema nervioso central. El más significativo de estos se puede clasificar en las siguientes categorías: 1) labilidad emocional (principalmente problemas de comportamiento); 2) hostilidad, incluyendo conductas agresivas; 3) trastorno del pensamiento, incluyendo problemas de concentración y cambio en el rendimiento escolar; y 4) hipercinesia (principalmente inquietud e hiperactividad).
En pacientes de edad avanzada, el edema periférico y la ataxia tendieron a aumentar su incidencia con la edad. Se deben considerar las precauciones de caída.
Los antiepilépticos no deben suspenderse abruptamente debido a la posibilidad de aumentar la frecuencia de las convulsiones.
Adversos/Efectos secundarios
Los fármacos antiepilépticos, incluida la gabapentina, aumentan el riesgo de pensamientos o comportamientos suicidas en pacientes que toman estos medicamentos para cualquier indicación. Los pacientes deben ser monitoreados para detectar la aparición o empeoramiento de la depresión, pensamientos o comportamientos suicidas, y/o cualquier cambio inusual en el estado de ánimo o comportamiento.
Reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), también conocida como hipersensibilidad multiorgánica, se ha reportado en pacientes que toman fármacos antiepilépticos, incluyendo gabapentina. Algunos de estos hechos han sido fatales o potencialmente mortales. El DRESS generalmente, aunque no exclusivamente, se presenta con fiebre, sarpullido y/o linfadenopatía, en asociación con otra afectación del sistema orgánico. Si se presentan estos síntomas, deben ser reportados inmediatamente al proveedor.
La gabapentina puede causar mareos, somnolencia y otros síntomas y signos de depresión del SNC. Se debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan un automóvil ni operen otra maquinaria compleja hasta que hayan adquirido suficiente experiencia en gabapentina para evaluar si afecta o no su rendimiento mental y/o motor de manera adversa. [10]
Enseñanza y educación del paciente
Los pacientes que reciben terapia con gabapentina deben tomar la medicación según las indicaciones y tener cuidado de no exceder las recomendaciones de dosificación. Los pacientes no deben tomar gabapentina dentro de las 2 horas posteriores a los medicamentos antiácidos. Adicionalmente, la gabapentina puede provocar un aumento de la somnolencia y mareos. Los pacientes, familiares y cuidadores también deben monitorear el suicidio.
Ahora echemos un vistazo más de cerca a la cuadrícula de medicamentos para gabapentina en la Tabla 8.10c. [11]
| Clase/Subclase | Prototipo/Genérico | Consideraciones de administración | Efectos Terapéuticos | Adversos/Efectos secundarios |
|---|---|---|---|---|
| Anticonvulsivo | gabapentina | Administrar la primera dosis a la hora de acostarse para disminuir los mareos y la somnolencia
Monitorear el empeoramiento de la depresión, pensamientos o comportamientos suicidas, y/o cualquier cambio inusual en el estado de ánimo o comportamiento Dosis cónica; no se detenga abruptamente |
Disminución del dolor neuropático o convulsiones | Aumento de la ideación suicida
Reporte inmediatamente fiebre, sarpullido y/o linfadenopatía Depresión del SNC: mareos, somnolencia y ataxia |
Actividad de Pensamiento Crítico 8.10
Un paciente de 70 años en un centro de atención a largo plazo tiene diabetes y se le ha recetado gabapentina para el dolor neuropático.
1. El paciente afirma: “Nunca he tenido una convulsión. ¿Por qué el médico me ha recetado un medicamento anticonvulsivo?” ¿Cuál es la mejor respuesta de la enfermera?
2. La enfermera planea implementar precauciones adicionales de caída para este paciente. ¿Por qué se necesitan precauciones adicionales contra caídas?
3. ¿Qué efectos adversos potenciales debe tener previsto vigilar la enfermera? ¿Qué efectos adversos requerirían la notificación inmediata del proveedor?
Nota: Las respuestas a las actividades de Pensamiento Crítico se pueden encontrar en las secciones “Clave de respuesta” al final del libro.
- McCuistion, L., Vuljoin-Dimaggio, K., Winton, M, & Yeager, J. (2018). Farmacología: Un enfoque de proceso de enfermería centrado en el paciente. págs. 227-305. Elsevier.
- Lilley, L., Collins, S., & Snyder, J. (2020). Farmacología y Proceso de Enfermería. págs. 246-272. Elsevier.
- Murnion B. P. (2018, 1 de junio). Dolor neuropático: definición actual y revisión del tratamiento farmacológico. Prescriptor australiano, 41 (3), 60—63. www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6003018/
- McCuistion, L., Vuljoin-Dimaggio, K., Winton, M, & Yeager, J. (2018). Farmacología: Un enfoque de proceso de enfermería centrado en el paciente. págs. 227-305. Elsevier.
- Este trabajo es un derivado de Daily Med de la Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos en el dominio público.
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- Lilley, L., Collins, S., & Snyder, J. (2020). Farmacología y Proceso de Enfermería. págs. 246-272. Elsevier.
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