18.1: Analgésicos- De Aspirina a Oxicodona
- Page ID
- 72486
- Conocer la diferencia entre fármacos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.
- Describir cómo funcionan las aspirinas y otros AINE.
- Conozca los efectos secundarios de tomar medicamentos recetados y sin receta
- Conocer los riesgos de adicción, abuso y sobredosis de opioides recetados.
Un medicamento es cualquier sustancia que provoca un cambio en la fisiología o psicología de un organismo cuando se consume. Por lo general, los medicamentos se distinguen de los alimentos y sustancias que brindan soporte nutricional. El consumo de medicamentos puede ser por inhalación, inyección, tabaquismo, ingestión, absorción a través de un parche en la piel, supositorio o disolución debajo de la lengua.
Los fármacos antiinflamatorios, analgésicos (analgésicos o analgésicos) y antipiréticos (reductores de fiebre) son un grupo heterogéneo de compuestos, a menudo químicamente no relacionados (aunque la mayoría de ellos son ácidos orgánicos), que sin embargo comparten ciertas acciones terapéuticas y efectos secundarios. El prototipo es la aspirina; de ahí que estos compuestos se denominan a menudo como fármacos similares a la aspirina. Todos los fármacos similares a la aspirina son antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios, pero existen diferencias importantes en sus actividades. Por ejemplo, el acetaminofén es antipirético y analgésico pero sólo es débilmente antiinflamatorio. La razón de las diferencias no está clara; las variaciones en la sensibilidad de las enzimas en los tejidos diana pueden ser importantes.
Cuando se emplean como analgésicos, estos fármacos suelen ser efectivos solo contra el dolor de intensidad baja a moderada, particularmente el asociado a la inflamación. Las aspirinas no cambian la percepción de modalidades sensoriales distintas del dolor. El tipo de dolor es importante; el dolor postoperatorio crónico o el dolor derivado de la inflamación está particularmente bien controlado por fármacos similares a la aspirina, mientras que el dolor que surge de las vísceras huecas generalmente no se alivia.
Los medicamentos de venta libre (OTC) son buenos para muchos tipos de dolor. Existen dos tipos principales de analgésicos de venta libre: acetaminofén (Tylenol) y antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Aspirina, naproxeno (Aleve) e ibuprofeno (Advil, Motrin) son ejemplos de AINE de venta libre.
Si los medicamentos de venta libre no alivian los dolores, el médico puede recetar algo más fuerte. Muchos AINE también están disponibles en dosis más altas de prescripción. Los analgésicos más potentes son los opioides. Son muy efectivos, pero a veces pueden tener efectos secundarios graves. También existe el riesgo de adicción. Debido a los riesgos, debes utilizarlos solo bajo la supervisión de un médico.
Aspirina y otros AINE
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son miembros de una clase de medicamentos que reduce el dolor, disminuye la fiebre, previene los coágulos sanguíneos y, en dosis más altas, disminuye la inflamación. Los efectos secundarios dependen del medicamento específico, pero en gran medida incluyen un mayor riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales, ataque cardíaco y enfermedad renal.
El término no esteroideo distingue a estos fármacos de los esteroides, que si bien tienen una acción similar deprimente de eicosanoides, antiinflamatoria, tienen una amplia gama de otros efectos. Utilizado por primera vez en 1960, el término sirvió para distanciar estos medicamentos de los esteroides, los cuales fueron particularmente estigmatizados en ese momento debido a las connotaciones con el abuso de esteroides anabólicos. Los AINE más destacados son la aspirina, el ibuprofeno y el naproxeno, todos disponibles de venta libre (OTC) en la mayoría de los países.
En Estados Unidos, cada año se consumen alrededor de 10 a 20 mil toneladas de aspirina; es nuestro analgésico más popular. La aspirina es uno de los agentes analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios más efectivos.
Estructura química
Figura\(\PageIndex{1}\) Aspirina
Se sabe que la aspirina interfiere con la acción de las plaquetas. Como resultado, algunas personas que toman mucha aspirina experimentan moretones fáciles en la piel. Por lo tanto, las personas que tienen problemas importantes de sangrado no deben tomar aspirina. Además, tenga en cuenta que no se debe tomar aspirina durante 10-14 días antes de la cirugía (incluida la cirugía en la boca) para evitar un sangrado excesivo durante o después de la operación. Estos efectos secundarios probablemente dependen de la capacidad de los medicamentos similares a la aspirina para bloquear la biosíntesis endógena de prostaglandinas. La función plaquetaria parece estar alterada porque los fármacos similares a la aspirina previenen la formación por las plaquetas de trombozano A2 (TXA2), un potente agente agregante. Esto explica la tendencia de estos fármacos a aumentar el tiempo de sangrado.
Otros medicamentos similares a la aspirina
Hay otros AINE no selectivos en el mercado, incluyendo diclofenaco, ibuprofeno, ketoprofeno, meloxicam, naproxeno y oxaprozina. El ibuprofeno y el naproxeno están disponibles tanto en versiones recetadas como de venta libre (OTC). Las dosis en ibuprofeno de venta libre (Advil y Motrin) o naproxeno (Aleve) son aproximadamente la mitad de las dosis de las versiones recetadas.
¿Cómo funcionan los AINE?
Los AINE no selectivos como la aspirina funcionan (Figura\(\PageIndex{3}\)) inhibiendo dos enzimas que están involucradas con el dolor y la inflamación: la ciclooxigenasa-1 y la ciclooxigenasa-2 (COX-1 y COX-2). Estas enzimas están involucradas con el cierre del anillo y la adición de oxígeno al ácido araquidónico convirtiéndose en prostaglandinas. El grupo acetilo en la aspirina se hidroliza y luego se une al grupo alcohol de la serina como un éster (Figura\(\PageIndex{2}\)). Esto tiene el efecto de bloquear el canal en la enzima y el ácido araquidónico no puede ingresar al sitio activo de la enzima. Al inhibir o bloquear esta enzima, se bloquea la síntesis de prostaglandinas, lo que a su vez alivia algunos de los efectos del dolor y la fiebre. También se cree que la aspirina inhibe la síntesis de prostaglandinas involucrada con la coagulación sanguínea no deseada en la enfermedad coronaria. Al mismo tiempo, una lesión mientras toma aspirina puede ocasionar un sangrado más extenso.
Los inhibidores selectivos de COX-2 son un tipo de medicamento más nuevo que bloquea la enzima COX-2 más que la enzima COX-1. El único inhibidor selectivo de COX-2 actualmente en el mercado en Estados Unidos es el medicamento recetado Celebrex (celecoxib), el cual es comercializado por Pfizer. Se creía que los inhibidores de la COX-2 podrían ser menos propensos a causar los problemas estomacales asociados con los AINE más viejos, pero todos los AINE conllevan el riesgo de problemas estomacales.
Puntos clave para recordar con los AINE
- Demasiado puede causar sangrado estomacal. Este riesgo aumenta en personas mayores de 60 años, están tomando anticoagulantes recetados, están tomando esteroides, tienen antecedentes de sangrado estomacal o úlceras y/o tienen otros problemas de sangrado.
- El uso de AINE también puede causar daño renal. Este riesgo puede aumentar en personas mayores de 60 años, están tomando un diurético (un medicamento que aumenta la excreción de orina), tienen presión arterial alta, enfermedad cardíaca o enfermedad renal preexistente.
Acetaminofén
El acetaminofén es una alternativa efectiva a la aspirina como agente analgésico y antipirético. Sin embargo, su efecto antiinflamatorio es menor y no es clínicamente útil. Comúnmente se considera que el acetaminofén puede tener menos efectos secundarios que la aspirina, pero cabe señalar que una sobredosis aguda puede producir daño hepático grave o incluso fatal. El acetaminofén no inhibe la agregación plaquetaria y por lo tanto no es útil para prevenir la coagulación vascular.
Los efectos secundarios suelen ser menores que los de la aspirina; el medicamento produce menos angustia gástrica y menos zumbido en los oídos. Sin embargo, como se indicó anteriormente, la sobredosis puede provocar daños severos en el hígado.
Se ha demostrado que el acetaminofén es un sustituto razonable de la aspirina cuando se desea una efectividad analgésica o antipirética, especialmente en pacientes que no toleran la aspirina. Esto podría incluir pacientes con enfermedad de úlcera péptica de angustia gástrica o aquellos en los que la acción anticoagulante de la aspirina podría ser indeseable.
Puntos clave para recordar con el acetaminofén
- Tomar una dosis mayor a la recomendada no proporcionará más alivio y puede ser peligroso.
- Demasiado puede provocar daño hepático y la muerte. El riesgo de daño hepático puede aumentar en las personas que beben tres o más bebidas alcohólicas al día mientras usan medicamentos que contienen acetaminofeno.
- Tenga cuidado al dar acetaminofén a los niños. Los medicamentos para bebés pueden ser significativamente más fuertes que los medicamentos regulares para niños. Lea y siga las instrucciones en la etiqueta cada vez que use un medicamento. Asegúrese de que su bebé esté recibiendo la fórmula para el dolor de los bebés y que su hijo mayor esté recibiendo la fórmula para el dolor de los niños.
Medicamentos Recetados
Los medicamentos recetados típicos para aliviar el dolor incluyen opioides y medicamentos no opioides. Los tipos de medicamentos opioides recetados (Figuras\(\PageIndex{6}\) y\(\PageIndex{7}\)) incluyen:
- morfina, que a menudo se usa antes y después de los procedimientos quirúrgicos para aliviar el dolor intenso
- oxicodona, que a menudo también se prescribe para el dolor moderado a intenso
- codeína, que viene en combinación con acetaminofén u otros medicamentos para el alivio del dolor no opioides y a menudo se prescribe para el dolor leve a moderado
- hidrocodona, que viene en combinación con acetaminofén u otros medicamentos para el alivio del dolor no opioides y se prescribe para el dolor moderado a moderadamente intenso
Derivados del opio, los opioides son productos muy potentes. Actúan uniéndose a un “receptor” específico en el cerebro, la médula espinal y el tracto gastrointestinal. Los opioides pueden cambiar la forma en que una persona experimenta el dolor. El término opio se refiere al extracto resinoso crudo obtenido de la adormidera. El opio crudo contiene una amplia variedad de ingredientes, incluyendo morfina y codeína, ambos de los cuales son ampliamente utilizados en medicina. El grueso de los ingredientes del opio, sin embargo, consiste en sustancias orgánicas tales como resinas, aceites, azúcares y proteínas que representan más del 75% del peso del opio pero ejercen poca actividad farmacológica. La morfina es el principal medicamento para aliviar el dolor que se encuentra en el opio, siendo aproximadamente el 10% del exudado crudo. La codeína está estructuralmente cercana a la morfina (ver Figura\(\PageIndex{6}\)), aunque es mucho menos potente y asciende a solo 0.5% del extracto de opio. La heroína no se presenta de forma natural sino que es un derivado semisintético producido por una modificación química de la morfina que aumenta la potencia. Solo se necesitan 3 mg. de heroína para producir el mismo efecto analgésico que 10 mg de morfina. Sin embargo, a estas dosis igualmente efectivas, puede ser difícil distinguir entre los efectos de los dos compuestos.
La oxicodona y la hidrocodona se utilizan para aliviar el dolor moderado a intenso. Las tabletas de liberación prolongada de oxicodona e hidrocodona y las cápsulas de liberación prolongada se utilizan para aliviar el dolor intenso en personas que se espera que necesiten analgésicos las 24 horas del día durante mucho tiempo y que no pueden ser tratadas con otros medicamentos.
Adicción y Sobredosis
Cualquiera que tome opioides recetados puede volverse adicto a ellos. De hecho, hasta uno de cada cuatro pacientes que reciben terapia opioide a largo plazo en un entorno de atención primaria tiene problemas con la adicción a los opioides. Una vez adicto, puede ser difícil de detener. En 2016, más de 11.5 millones de estadounidenses informaron haber abusado de los opioides recetados en el último año. Tomar demasiados opioides recetados puede detener la respiración de una persona, lo que lleva a la muerte.
Las muertes por sobredosis de opioides recetados también suelen involucrar benzodiazepinas. Las benzodiazepinas son depresores del sistema nervioso central que se utilizan para sedar, inducir el sueño, prevenir convulsiones y aliviar la ansiedad. Los ejemplos incluyen alprazolam (Xanax®), diazepam (Valium®) y lorazepam (Ativan®). Evite tomar benzodiazepinas mientras toma opioides recetados siempre que sea posible.
Efectos secundarios de los opioides recetados
Además de los graves riesgos de adicción, abuso y sobredosis, el uso de opioides recetados puede tener una serie de efectos secundarios, incluso cuando se toman según las indicaciones:
|
|
Antagonistas opiáceos
La naloxona, cuando se administra a individuos normales, no produce analgesia, euforia o depresión respiratoria. Sin embargo, precipita rápidamente la abstinencia en individuos dependientes de narcóticos. La naloxona antagoniza las acciones de la morfina en todos sus receptores.
Los usos de la naloxona incluyen la reversión de la depresión respiratoria que sigue a la intoxicación narcótica aguda y la reversión de la depresión respiratoria inducida por narcóticos en recién nacidos de madres que han recibido narcóticos. El uso de naloxona está limitado por una corta duración de acción y la necesidad de una vía de administración parenteral.
La naltrexona estuvo clínicamente disponible en 1985 como un nuevo antagonista narcótico. Sus acciones se asemejan a las de la naloxona, pero la naltrexona está bien absorbida por vía oral y es de larga duración, requiriendo sólo una dosis de 50 a 100 mg. Por lo tanto, es útil en programas de tratamiento narcótico donde se desea mantener a un individuo en terapia crónica con un antagonista narcótico. En individuos que toman naltrexona, la inyección posterior de un opiáceo producirá poco o ningún efecto. la naltrexona parece ser particularmente efectiva para el tratamiento de la dependencia narcótica en adictos que tienen más que ganar al estar libres de drogas en lugar de dependientes de drogas.
Analgésico Combinado
La aspirina a menudo se combina con acetaminofén en una sola tableta para aliviar la artritis y otras afecciones dolorosas. En ocasiones también se agregan otros medicamentos como cafeína, un antihistamínico, agentes secantes nasales y sedantes. Aunque algunas de estas preparaciones pueden tener usos especiales para ciertas afecciones agudas como un resfriado o un dolor de cabeza, no deben tomarse para una forma crónica (a largo plazo) de artritis. Si se requiere una combinación, cada medicamento debe prescribirse por separado. La dosis de cada uno debe ajustarse individualmente para lograr el mayor beneficio con la menor cantidad de efectos secundarios.
La hidrocodona está disponible en combinación con otros ingredientes, y se prescriben diferentes productos combinados para diferentes usos. Algunos productos combinados de hidrocodona se utilizan para aliviar el dolor moderado a severo. Otros productos combinados de hidrocodona se utilizan para aliviar la tos. La hidrocodona pertenece a una clase de medicamentos llamados analgésicos opiáceos (narcóticos) y en una clase de medicamentos llamados antitusivos. La hidrocodona alivia el dolor cambiando la forma en que el cerebro y el sistema nervioso responden al dolor. La hidrocodona alivia la tos al disminuir la actividad en la parte del cerebro que causa la tos.
Una lista de diferentes productos combinados de hidrocodona se puede encontrar en el siguiente enlace.
Resumen
- Diferentes tipos de medicamentos abordan diferentes dolencias. Los medicamentos antiinflamatorios median la inflamación, los analgésicos alivian el dolor y los antipiréticos ayudan a bajar la temperatura corporal asociada con la fiebre.
- Los analgésicos de venta libre (OTC) alivian los dolores menores asociados con afecciones como dolores de cabeza, fiebre, resfriados, gripe, artritis, dolores de muelas y calambres menstruales.
- Básicamente existen dos tipos de analgésicos de venta libre: el acetaminofén y los antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
- La aspirina y otros medicamentos similares a la aspirina funcionan bloqueando las enzimas (COX-1 y COX-2) involucradas en el dolor y la inflamación.
- Los medicamentos recetados típicos para aliviar el dolor incluyen opioides y medicamentos no opioides.
- Además de los graves riesgos de adicción, abuso y sobredosis, el uso de opioides recetados puede tener una serie de efectos secundarios,
Colaboradores
- Template:ContribLindshield
- Charles Ophardt, Professor Emeritus, Elmhurst College; Virtual Chembook
- National Institute of Health (NIH) MedlinePlus
- US FDA
- US CDC